国外研究开发中的药物及研究趋势、药理学策略

2004-5-4 09:35| 发布者: admin| 查看: 3597| 评论: 3

摘要: 多巴胺：正在开发比己开发的左旋多巴有明显高的水溶性及更好的生物利用度的左旋多巴前体药物。也在研究含有多巴胺分泌细胞的空心纤维组成的产品。在局麻情况下，将这些纤维植入脑内特定的功能区，它会在纹状体直接补充左旋多巴和多巴胺。能避免使用左旋多巴伴有的副作用。另一种治疗方法是将多巴胺合成时所需酶--酪氨酸羟化酶的基 ...

多巴胺：正在开发比己开发的左旋多巴有明显高的水溶性及更好的生物利用度的左旋多巴前体药物。也在研究含有多巴胺分泌细胞的空心纤维组成的产品。在局麻情况下，将这些纤维植入脑内特定的功能区，它会在纹状体直接补充左旋多巴和多巴胺。能避免使用左旋多巴伴有的副作用。另一种治疗方法是将多巴胺合成时所需酶--酪氨酸羟化酶的基因插入病人细胞。当这些细胞植人纹状体，该酶被多巴胺能神经元摄取，尔后就在黑质释放多巴胺。
多巴胺增效剂：这类产品包括多巴胺再摄取抑制剂；选择性儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，它们能防止左旋多巴经O-甲基化作用而丧失。
MAO抑制剂：不可逆的选择性MAO-B抑制剂。
多巴胺激动剂：选择性多巴胺D1激动剂；不引起攻击性或刻板行为的口服的α2-肾上腺素受体及D2受体激动剂；多巴胺D1激动剂；口服有效的多巴胺D3自身受体激动剂可用于单一治疗，也可与左旋多巴联用。
其他尚有：表皮生长因子（对多巴胺能神经元有神经保护作用）；胶质衍生神经营养因子（为阻止中脑多巴胺能神经元变质的蛋白）；有机神经营养蛋白（NT）模拟物（能结合于脑中亲免蛋白（immunophilin）部位而没有免疫抑制活性）；腺苷调节剂（防止脑细胞变质）；及援释的以雌激素为基础的植人物（防止神经元死亡）；结合于天然存在的CNS脂肪酸的多巴胺（引入脑内用于迟发性运动障碍）：NT-3、NT-4/5（为保护神经元所必需）。
待批药物：左旋多巴甲酯。
正在进行III期临床的药物：Datscan、Neuro cell-PD、rasagiline mesylate。
正在进行II期临床的药物：左旋多巴甲酯-卡比多巴、SIB-1508Y。