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美多巴、息宁是同一类药吗?

2011-6-6 16:41| 发布者: admin| 查看: 1663| 评论: 0

摘要: 美多巴和息宁都是左旋多巴的复方制剂,其主要成分都是左旋多巴,不同的是另外一种成分---多巴胺脱羧酶抑制剂。 左旋多巴能通过血脑屏障入脑内,经多巴脱羧酶脱羧转变成多巴胺,从而起到补充脑内多巴胺的作用。 ...
美多巴、息宁是同一类药吗?

    美多巴和息宁都是左旋多巴的复方制剂,其主要成分都是左旋多巴,不同的是另外一种成分---多巴胺脱羧酶抑制剂。

    左旋多巴能通过血脑屏障入脑内,经多巴脱羧酶脱羧转变成多巴胺,从而起到补充脑内多巴胺的作用。但能使左旋多巴脱羧的脱羧酶在外周各脏器和血管壁广泛存 在,故在它吸收和传输的过程中,大部分已转变成多巴胺,能刺激外周多巴胺受体,引起多方面的外周副作用,如恶心、呕吐、厌食等消化道症状和血压降低、心率 失常等心血管症状。

    苄丝肼和甲基多巴肼是脑外多巴胺脱羧酶抑制剂,它们不能通过血脑屏障,当应用小剂量时,仅抑制脑外的左旋多巴的脱羧作用。因此,与左旋多巴合并应用可阻止 外周多巴胺的形成,从而减少左旋多巴的用量,加强其疗效并减少其外周副作用。因此,目前不单用左旋多巴治疗,用它与苄丝肼或甲基多巴肼的复合制剂。常用的 药物有美多巴、息宁或帕金宁:

    (1)美多巴(Madopar): 是左旋多巴和苄丝肼4:1配方的混合剂。对病变早期的患者,开始剂量可用62.5mg,日服3次。如患者开始治疗时症状显著,则开始剂量可为125mg, 每日3次;如效果不满意,可在第二周每日增加125mg,第三周每日再增加125mg。如果患者的情况仍不满意,则应每隔一周每日再增加125mg。如果 美多巴的日剂量>1000mg需再增加剂量只能每月增加一次。该药明显减少了左旋多巴的外周副作用,但却不能改善其中枢副作用。

    (2)息宁(Sinemet):是左旋多巴和甲基多巴肼10:1的复合物,开始剂量可用125mg,日服2次。以后根据病情逐渐加量。其加药的原则和上述 美多巴的加药原则是一致的。帕金宁是左旋多巴和甲基多巴肼10:1的复合物的控释片,它可使左旋多巴血浓度更稳定并达4~6小时以上,有利于减少左旋多巴 的剂末现象、开关现象和剂量高峰多动现象。但是,控释片也有一些缺陷,如起效慢,并且由于在体内释放缓慢,有可能在体内产生蓄积作用,反而有时出现异动症 的现象,改用美多巴后消失。

    一般来讲,同类药物是不同时服用的。但是,在临床上一些有经验的医生往往要病人将这两种药物交替服用。这是因为美多巴起效快,而帕金宁在体内维持血药浓度 的时间长,两者交替服用可以互相弥补其缺陷。尤其是晚上,服用帕金宁的效果是比较好的。但是,如何交替服用最好是在医师的指导下进行。

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