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日志

药物筛选新法或攻克帕金森被遗漏的靶位

已有 320 次阅读2009-9-10 16:15

 [color=#000000]现在的药物开发程序很复杂,需要确定潜在目标物,合成大量可能有效(作用于已知靶点)的分子化合物,通过昂贵的分析手段筛选化合物,进行反复试验来确定化合物的结构。经过长达数月的实验,化学家和生物学家组成的研究小组最终能获得的可用于进一步活细胞检测的化合物通常只有1%甚至更少。 [/color][color=#000000]    Whitehead研究员、哈佛医学研究所研究员Susan Lindquist称,这种新方法很令人振奋,由于一次可筛选数百万个化合物,研究人员可对更多结构不同的化合物进行研究。该方法的核心是一种非常小的环肽蛋白,这种蛋白可以锁定几乎每个存在的蛋白间作用。 [/color]
[color=#000000]    目前,大部分药物都通过将自身锲入目标蛋白表面的小孔发挥作用。不过,这些传统药物无法附着在平滑的蛋白表面,因此无法抑制光滑表面上发生的较为关键的蛋白间作用。环肽则具有传统药物所不具备的结合能力,可以确认被遗漏的疾病治疗靶位。 [/color]
[color=#000000]    该论文作者、Whitehead研究所Susan Lindquist实验室的博士后研究员Joshua Kritzer认为,通过该项技术,可进入一个运用传统药物研究和筛选所没有发现的化学领域。在之前宾夕法尼亚大学Benkovic实验室的工作基础上,Kritzer创建了一个大型环肽库,其中包含各种氨基酸化合物,然后将这些环肽插入到已确认的帕金森病酵母模型中(由Lindquist实验室制备)。 [/color]

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